ANTIESPASMODICO URINARIO EN PARCHES

Nueva formulación de un principio activo que ha sido el patrón de referencia para la incontinencia urinaria durante muchos años: 

Nombre comercial:	KENTERA® 3,9 MG / 24 h 8 parches transdermicos
Forma Farmacéutica:	Parches transdérmicos
Principio Activo:	Oxibutinina
Grupo terapéutico:	Antiespasmódico urinario (G04BD)
Condiciones de dispensación:	Con receta médica y visado de inspección, PVP 42.15

MECANISMO DE ACCION: agente anticolinérgico que actúa bloqueando algunos receptores del organismo llamados muscarínicos, este bloqueo provoca que los músculos que expulsan la orina fuera de la vejiga se relajen aumentando la cantidad de orina que la vejiga hiperactiva es capaz de retener y provocando cambios en la forma en que se contraen los músculos de la vejiga cuando ésta se llena  evitando así la micción involuntaria.

INDICACION
¿Para?	Tratamiento de la incontinencia de urgencia (repentina pérdida de control sobre la orina), del aumento de la frecuencia urinaria (necesidad de orinar frecuentemente) y de la urgencia urinaria (necesidad repentina de orinar) en adultos con síndrome de vejiga hiperactiva
POSOLOGIA
¿Cuánto y cuándo?	Un parche  dos veces por semana (cada 3 o 4 días), cambiar el parche siempre los mismos días (D y Mi) o (Lu y Ju) por ejemplo, trae calendario en el  interior del envase para marcar los días del cambio.
NORMAS CORRECTA ADMINISTRACION
¿Cómo?	Aplicar sobre la piel seca y sana en el abdomen, la cadera o las nalgas, inmediatamente después de retirarlo del embalaje protector. Cada parche debe aplicarse en un lugar diferente: no se aplicarán dos parches en el mismo lugar en un período de 7 días. Si el paciente se olvida de retirar el parche a los 3-4 días que lo retire en cuanto se acuerde, que coloque el nuevo en un lugar diferente y que siga con la misma pauta del principio aunque tenga que cambiarlo antes de que hayan pasado 3 o 4 días.

La administración oral de oxibutinina (Ditropan®, Dresplan®) se ha visto limitada por la incidencia de efectos adversos, sobretodo sequedad de boca y estreñimiento, la administración transdérmica permite su absorción a través de la piel, evitando el metabolismo gastrointestinal y hepático de primer paso y aportando importantes ventajas frente a la formulación oral ya que reduce considerablemente los efectos adversos anticolinérgicos, su principal efecto secundario es la irritación en el lugar de administración. El tratamiento oral suele ser abandonado por una gran número de pacientes, por lo tanto la menor tasa de efectos adversos y la comodidad de administración del parche en principio puede mejorar el cumplimiento terapéutico y la adherencia al tratamiento.

Recordemos que la formulación oral también está indicada para niños mayores de 5 años con incontinencia urinaria, revisemos posología de Ditropan®: en niños 5 mg 2 veces al día espaciados cuando menos 4 horas; en adultos 5 mg 8/12 h, en trastornos miccionales nocturnos puede darse 15 mg en una sola dosis, dosis máx 20 mg / día, en ancianos 5 mg / 12 h).

Otros agentes anticolinérgicos comercializados para incotinencia urinaria son: flavoxato (Uronid®), trospio (Uraplex®), tolterodina, fesoterodina y solifenacina , siendo estos tres últimos los que más se manejan en la práctica clínica en la actualidad porque parecen producir una incidencia de sequedad de boca menor que los demás.

ANTICOLINERGICO	POSOLOGIA	COMENTARIOS
Fesoterodina (Toviaz® 4 y 8 mg)	4-8 mg / día	Eficacia similar a la oxibutinina pero los efectos adversos  son menores debido a una mayor uroselectividad  sobre los receptores muscarínicos.
Solifenacina (Vesicare® 5 y 10 mg)	5-10 mg / 24 h
Tolterodina (Detrusitol® 2 mg  y Detrusitol®  Neo 4 mg, Urotrol® 2 mg y Urotrol® Neo 4 mg y genéricos)	2 mg / 12 h liberación inmediata 4 mg / 24 h liberación prolongada

También ha sido aprobado: Kentera 90,7 mg/g gel en sobres, aunque todavía no está comercializado en España.

Fuentes consultadas:

Ficha Técnica

Informe Público de Evaluación

Catálogo Medicamentos 2014

NUEVAS PRESENTACIONES

Hoy hemos dispensado dos presentaciones nuevas de dos viejos conocidos:

Serc 24 mg 60 comp (Betahistina)

Para el síndrome de Meniére, la dosis inicial recomendada es de 24 mg una vez al día, dosis máxima 48 mg / día repartidos en dos tomas.
Recordemos que está comercializado Serc 8  y 16 mg y Betahistina 8 y 16 mg genéricos, dosis mínima eficaz: 8 mg / 8 h y dosis máxima 16 mg / 8 horas.
La nueva presentación cubre en una sola toma la dosis mínima eficaz y en dos tomas la dosis máxima, por lo tanto facilita la adherencia al tratamiento.
De momento ningún laboratorio de medicamentos genéricos ha comercializado Betahistina 24 mg.

Pontalsic 37.5 / 325 mg  60 comp , también comercializado su homólogo  Zaldiar 37.5/325 mg 60 comp (Tramadol + Paracetamol)

De estas especialidades la dosis inicial es de 2 comp / día y la dosis máxima 8 comp / día (300 mg tramadol + 2600 mg de paracetamol) con un intervalo entre dosis no menor de 6 horas.
La presentación de 60 comp no supone un ahorro para el sistema, una caja de 60 comp tiene un PVP de 11.10 y una caja de 20 comp 3,70 euros (tres cajas de 20 tienen el mismo PVP que una de 60) pero si que supone una mayor comodidad para nuestros pacientes que tienen que ir con menos frecuencia a la farmacia.

El pasado viernes nos entró la primera receta de TANDEMACT®, se trata de una combinación de dos hipoglucemiantes orales con mecanismos de acción complementarios: Pioglitazona + Glimepirida, se utiliza para Diabetes tipo 2, ya lleva tiempo comercializado pero nosotras es la primera vez que la dispensábamos.

La pioglitazona es un antidiabético oral del grupo de la glitazonas o tiazolidindionas, hace que las células de los diferentes tejidos (adiposo, muscular y del hígado) sean más sensibles a la insulina lo que hace que el organismo haga un mejor uso de la insulina que produce. A día de hoy es la única tiazolindiona comercializada, recordemos que a esta familia también pertenecía Rosiglitazona que fue retirada por la agencia hace unos años por sus potenciales riesgos cardiovasculares, se había suspendido por tanto la comercialización de todos los medicamentos con rosiglitazona (Avandia®, Avandamet® y Avaglin®).

La glimepirida pertenece a la familia de las sulfonilureas  junto con glibenclamida, glipizida, glicazida..., familia que no necesita presentación y que todos conocemos porque la llevamos manejando en terapéutica antidiabética desde hace años, recordemos que estimulan la producción de insulina en la célula beta pancreática de los islotes de Langerhans, de forma similar a como lo hacen la glucosa y otros  sustratos energéticos.

Desde hace años han surgido combinaciones de hipoglucemiantes orales en una sola pastilla en busca de una mejor adherencia al tratamiento por parte de nuestros pacientes, TANDEMACT® es uno más de la lista.  

Revisemos lo que está autorizado por la agencia con estos principios activos:

(Pioglitazona es unos de los ADOs sujetos a visado de inspección, todas la especialidades con Pioglitazona traen el cupón precinto diferenciado, necesitan todas visado de inspección)

Especialidades con Glimepirida: AMARYL® ; RONAME® y genéricos, todas ellas de 2 y 4 mg

Especialidades con  Pioglitazona: ACTOS®, GLUSTIN® y genéricos, todas ellas de 15 y 30 mg (necesitan visado de inspección)

Otras combinaciones con estos principios activos:

Metformina + Pioglitazona: COMPETACT® (850/15 mg 56 comp) ; GLUBRAVA (850/15 mg 56 comp) (necesitan visado de inspección)

Para Glimepirida a día de hoy Tandemact® es su única combinación, como antes mencionamos, fue retirado del mercado Avaglim® (Glimepirida+Rosiglitazona).

Nombre comercial:	TANDEMACT® (30 mg / 2 mg 28 comp) (30 mg /4 mg 28 comp)
Principio Activo:	Pioglitazona + Glimepirida
PARA:	Tratamiento de segunda elección para Diabéticos tipo 2 que sufren intolerancia a la metformina o en quienes la metformina está contraindicada y que están ya en tratamiento con una combinación previa de pioglitazona y glimepirida .
CUANTO, COMO:	1 comp / 24 h, una vez al día poco antes o durante la primera comida importante del día
Efectos adversos más frecuentes:	Aumento de peso, mareo,  flatulencia, infecciones respiratorias, edema, dolor de cabeza
Condiciones de dispensación:	Con receta y visado de inspección.

Otras asociaciones fijas de otros ADOs comercializadas:

METFORMINA + INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA 4 (DPP-4):

Metformina + Vildagliptina: EUCREAS® ICANDRA® ZOMARIST®

Metformina + Sitagliptina: EFFICIB®, JANUMET®, RISTFOR® , VELMETIA®

Metformina + Linagliptina: JENTADUETO®

Metformina + Saxagliptina: KOMBOGLYZE®

Las revisaremos en otra entrada y también los análogos resistentes del GLP-1 (exenatida, liraglutida y lixisenatida)

El viernes de la semana pasada también nos presentaron una especialidad que estará el año que viene en nuestras boticas; TRINOMIA®, otra polipíldora con el fin de mejorar la adherencia de nuestros pacientes a su tratamiento.

Con principios activos también muy conocidos por todos: AAS  + Atorvastatina + Ramipril , lo único que se busca con esta especialidad es mejorar el cumplimiento de los pacientes al tomar en una sola pastilla los tres principios activos.

   

Nombre comercial:	TRINOMIA® (100 mg / 20 mg / 10 mg) (100 mg / 20 mg / 5 mg) (100 mg / 20 mg / 2.5 mg
Principio Activo:	AAS + Atorvastatina+ Ramipril
PARA:	Prevención secundaria de accidentes cardiovasculares, como tratamiento de sustitución en pacientes adultos controlados de forma adecuada con los monocomponentes administrados concomitantemente en dosis terapéuticas equivalentes.
CUANTO, COMO:	1 comp / día, preferiblemente después de la cena
Condiciones de dispensación:	Con receta médica.
Laboratorio:	Ferrer Internacional

Otras combinaciones de estos principios activos autorizadas y comercializadas;

AAS a dosis de 100 mg sólo está formulado con clopidogrel en Duoplavin® y Duocover® (para antiagregación plaquetaria).

Ramipril en dos combinaciones para HA:

Ramipril + Hidroclorotiazida Tecnigen 5/25

Triapin® 5mg / 5mg ( Felodipino + Ramipril)

Y atorvastatina con amlodipino en Astucor® y Caduet (5/10 mg y 10/10 mg) para prevención de accidentes cardiovasculares en pacientes hipertensos que presentan al menos tres factores de riesgo concomitantes.

Fuentes consultadas:

FICHAS TECNICAS

NUEVOS ANTICOAGULANTES ORALES (NACO)

Desde hace unos años la terapia anticoagulante dispone de nuevas estrategias para el tratamiento y prevención de la enfermedad tromboembólica.

Como alternativa a lo que ya existía:

              - Heparina

              - Antagonistas de la vitamina K: Acenocumarol (Sintrom) y Warfarina (Aldocumar)

Surgen los nuevos anticoagulantes orales (NACO):

             - Inhibiendo la trombina: Dabigatran (Pradaxa)

             - Inhibiendo el Factor X activado de la coagulación: Rivaroxabán (Xarelto), Apixabán (Eliquis) y Edoxabán (fase de investigación).

         

	DABIGATRAN	RIVAROXABAN			APIXABAN
ESPECIALIDADES	PRADAXA (75 mg 10, 30 y 60 cáps) (110 mg 10, 30 y 60 cáps) (150 mg x 60 cáps)	XARELTO (10 mg x 10 comp; 15 mg x 28 comp; 20 mg x 28 comp; 10 mg X 30 comp)			ELIQUIS (2.5 mg   x 20 comp; 2.5 mg x 60 comp, 5 mg x 60 comp)
DISPENSACION	Receta médica. Visado de inspección
PARA	Profilaxis y tratamiento de la trombosis, tales como la prevención de tromboembolismo venoso tras artroplastia de cadera y rodilla, tratamiento y prevención de recurrencia de la trombosis venosa profunda (TVP) y del embolismo pulmonar (EP) y prevención del ictus en pacientes con fibrilación auricular no valvular (FANV) y factores de riesgo adicionales (ictus o ataque isquémico transitorio previos, edad ≥ 75 años, hipertensión, diabetes mellitus, insuficiencia cardiaca sintomática..)  (Autorizadas en Galicia: cirugía cadera-rodilla y prevención ictus y embolia en FANV)
CUANTO, CUANDO, COMO, HASTA  (olvido de dosis tomar la siguiente a la hora habitual, nunca duplicar dosis para compensar la olvidada)	Profilaxis postoperatorio de cadera: 2 cápsulas de 110 mg / 24 h, en dosis única durante 28-35 días De rodilla: 2 cápsulas de 110 mg / 24 h, en dosis única durante diez días en total ACV: 150 mg / 12 horas; Si paciente > 80 años e IR 110 mg / 12 h  Tomar cápsulas enteras, no abrirlas. Se recomienda con alimentos para evitar la dispepsia		Profilaxis postoperatorio de cadera: 10 mg/ día por lo menos 35 días De rodilla:  10 mg/día por lo menos 10 días ACV: 20 mg / 24 h No ajuste dosis por edad IR 15 mg / 24 h Tomar los comprimidos con alimentos a la misma hora	Profilaxis postoperatorio de cadera: 2.5 / 12 h de 32 a 38 días De rodilla: 2,5 mg / 12 h durante 10-14 días ACV: 5 mg / 12 h; Si paciente > 80 años, < 60 kg e IR 2.5 mg / 12 h Tomar comprimidos enteros, con o sin alimentos, a la misma hora
MONITORIZACION DE COAGULACION	NO
CIRUGIA RETIRADA	Menor: 24 h antes Mayor: 48 h antes (puede > por valor ClCr)	Menor: 24 h antes Mayor: 48 h antes
EFECTOS ADVERSOS + frecuentes	Hemorragia gastrointestinal, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, náuseas	Anemia, náuseas, sangrados menores (epistaxis y hematuria), incremento de transaminasas				Anemia, hemorragia, hematomas, contusión, naúseas

PRINCIPALES INTERACIONES FARMACOLOGICAS

• Contraindicados rifampicina, carbamacepina o fenitoína por disminuir la concentración plasmáica de los NACO

• Contraindicados los antimicóticos azólicos (ketoconazol, itraconazol, posaconazol) por aumentar la concentración plasmática.
• Dabigatrán está contraindicado con ciclosporina y tacrolimus 
• Dabigatrán, hay que reducir la dosis si se administra con verapamilo y hay que tener precaución en el caso de la amiodarona (Trangorex®)
• La dronedarona (Multaq®) está contraindicado con dabigatrán y rivaroxabán por aumento de la concentración plasmática.

La administración conjunta con otros fármacos antitrombóticos (AAS o clopidogrel), incrementa el riesgo hemorrágico pero pueden administrarse  bajo vigilancia estrecha, lo mismo ocurre con los AINE y no deben ser administrados con otros fármacos anticoagulantes.

No se han detectado interacciones relevantes con los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y similares) o de los receptores de histamina (ranitidina y similares).

VENTAJAS E INCOVENIENTES

	AVK	NACO
VENTAJAS	- Eficacia bien demostrada - Mecanismo de acción y efectos adversos bien conocidos - Antídoto en caso de sobredosis - Baratos	- No requieren monitorización constante de la coagulación - Administración dosis fijas - Tras inicio de tratamiento el efecto es rápido y predecible por lo que no precisan el uso concomitante de anticoagulantes vía parenteral ni tampoco son necesarios en el caso que deban suspenderse por un periodo breve de tiempo ante la necesidad de un procedimiento invasivo - Menos interacciones con otros medicamentos  - Libres de los efectos de la dieta - Menor riesgo de aparición de hemorragia cerebral
INCOVENIENTES	-Estrecho margen terapéutico que requiere exámenes periódicos de ajuste de dosificación y monitorización del efecto terapéutico - Lentitud en el inicio de acción y efecto menos predecible - Variabilidad respuesta inter e intra individual en diferentes situaciones (cambio peso, alimentación, productos herbolarios, interacciones…)	- No tienen antídotos en caso de sobredosis - Pueden ser menos eficaces en  pacientes incumplidores debido a  la corta duración de su efecto - Caros

  

  

El otro día dispensamos Apixaban, un cambio de Acenocumarol a Apixaban, nuestra paciente estaba encantada por el cambio , el no tener que ir a controlar el INR y pincharse de vez en cuando heparina era un regalo para ella, le explicamos el nuevo medicamento y sus ventajas con respecto al que tomaba e insistimos en que le tuviera el mismo respeto al Apixaban que al Acenocumarol, que su problema de salud seguía siendo el mismo, que el cambio se producía porque  no estaba controlado y que el nuevo fármaco iba a mejorar su calidad de vida pero que tenía que tener la misma responsabilidad que con el Acenocumarol.

El que estos fármacos no precisen control puede desencadenar una menor adherencia de los pacientes al tratamiento, es fundamental el seguimiento desde la farmacia y concienciar a nuestros pacientes anticoagulados de la importancia de la adherencia y el correcto cumplimiento del tratamiento para minimizar los riesgos asociados a estos fármacos.

Cada vez se están posicionando más en la terapia anticoagulante... ¿creéis que llegará el fin del Sintrom?

Fuentes consultadas:

Fichas técnicas Pradaxa, Xarelto y Eliquis
Centro Andaluz de Documentación e Información de Medicamentos

Sergas. Evaluación farmacológica
Fisterra.com - Fibrilación auricular